Изучение фармакокинетики Гликопина было проведено на кроликах (в России), крысах и собаках ( в Великобритании) с использованием радиохимически чистого 14С-гликопина (14С-ГМДП).
Исследование на кроликах показало, что данный препарат при внутривенном и пероральном введении метаболизирует и выводится из организма кроликов полностью в течение 120 часов. Интактный 14С-Гликопин циркулировал в кровотоке в течение 8 часов после введения, после чего обнаруживались лишь его метаболиты. Экскреция метаболитов из организма осуществляется преимущественно через почки с мочой. Абсолютная биологическая доступность 14С-Гликопина при пероральном введении составляла 76,7%.
При пероральном введении собакам 14С-Гликопин всасывался довольно медленно: максимальная концентрация интактного 14С-Гликопина в плазме крови достигалась через 1,7 часа, причем его концентрация была значительно ниже, чем количества находящейся в плазме радиоактивности. Радиоактивно-меченные продукты обнаруживались в плазме в течение длительного времени: половина радиоактивной метки исчезала из кровотока за 112 часов. Экскреция метаболитов 14С-Гликопина осуществлялась как с мочой и фекалиями, так и в значительной степени с выдыхаемым воздухом. Абсолютная биологическая доступность 14С-Гликопина составляла 6,7%.
В случае перорального введения 14С-Гликопина крысам общие закономерности распределения и выведения 14С-Гликопина сохранялись, хотя абсолютная биологическая доступность препарата была выше, чем у собак (13%). Среднее время полураспада 14С-Гликопина в кровотоке составляла 4,5 часа.
|
